Взаимодействие на B01AC24 тикагрелор, ticagrelor с C10AA01

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на B01AC24 тикагрелор, ticagrelor е "B01AC24 - тикагрелор (ticagrelor)" която взаимодейства с "C10AA01 - симвастатин (simvastatin)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с тикагрелор (ticagrelor) може да повиши плазмените концентрации на ловастатин (lovastatin) и симвастатин (simvastatin), както и техните фармакологично активни киселинни метаболити. Механизмът на действие може да включва засилено поглъщане и/или намален клирънс поради инхибиране на чревната/чернодробните CYP450 (цитохром P450) 3A4 от тикагрелор.

При здрави доброволци, приложението на симвастатин в комбинация с тикагрелор, е увеличило максималната плазмена концентрация (Cmax) и системна експозиция (AUC) на симвастатин с 81% и 56% съответно, както и Cmax и AUC на симвастатинова киселина с 64% и 52% съответно. При някои пациенти е наблюдавано два до три пъти увеличение.

Плазмените концентрации на тикагрелор не се повлияват от наличието на симвастатин. Въпреки че не е проучено, такова взаимодействие се очаква да се наблюдава и при ловастатин, поради подобния му метаболитен профил със симвастатин. От клинична гледна точка, високите нива на статин или инхибиторната активност на HMG-CoA (хидрокси метил-глутарил) редуктазата в плазмата се свързват с повишен риск от скелетно-мускулна токсичност. Миопатията се манифестира с болки в мускулите и/или слабост, свързани със силно повишени стойности на креатинин киназата, от време на време, над десет пъти над горната нормална граница. Рабдомиолиза също се наблюдава по-рядко, която може да бъде придружена от остра бъбречна недостатъчност вследствие на миоглобинурия и може да доведе дори до смърт.

Приложение: не се препоръчва едновременната употреба на тикагрелор със симвастатин или ловастатин в дози над 40 мг/ден. Флувастатин (Fluvastatin), питавастатин (pitavastatin), правастатин (pravastatin) и розувастатин (rosuvastatin) могат да бъдат подходящи заместители при пациенти, получаващи тикагрелор, тъй като те не са субстрати на CYP450 3A4.

Аторвастатин (Atorvastatin), въпреки че е субстрат на CYP450 3A4, е установено, че взаимодейства с тикагрелор в незначителна степен, така че той може да се приема по време на лечение с тикагрелор. Всички пациенти, приемащи статинова терапия трябва незабавно да се консултират с лекуващия си лекар при появата на мускулни болки, чувствителност или слабост, особено ако са придружени от повишена температура, неразположение и/или потъмняване на урината. Лечението трябва да бъде прекратено, ако креатин киназа се повиши значително при липсата на усилени тренировки или ако се проявят признаци показващи развитието на миопатия.

Обратно към списък с взаимодействия на B01AC24 тикагрелор, ticagrelor

Взаимодействие на B01AC24 тикагрелор, ticagrelor с C10AA01 - симвастатин (simvastatin)

Взаимодействие на B01AC24 тикагрелор, ticagrelor с лекарства и продукти съдържащи C10AA01 - симвастатин (simvastatin)