Взаимодействие на J05AE11 телапревир, telaprevir с J02AC03 - вориконазол (voriconazole)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J05AE11 телапревир, telaprevir е "J05AE11 - телапревир (telaprevir)" която взаимодейства с "J02AC03 - вориконазол (voriconazole)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение на телапревир (telaprevir) с вориконазол (voriconazole) може да повиши плазмените концентрации на телапревир. Механизмът включва потискане на CYP450 3A4 изоензима от вориконазол, този изоензим е основно свързан с метаболитния клирънс на телапревир. Взаимодействието не е проучвано специално с вориконазол, но е изследвано с друг противогъбични лекарства.

При клинично изследване на 17 доброволци, включването на телапревир в еднократна доза от 750 мг в комбинация с еднократна доза на кетоконазол от 400 мг е довело до средно 24% увеличение в пикова плазмена концентрация (Cmax) и 62% увеличение на системната експозиция (AUC) на телапревир, сравнено с отделното му приложение. Ефектът на телапревир върху фармакокинетиката на вориконазол не е известен.

Тъй като телапревир е инхибитор на CYP450 3A4, може да увеличи плазмените концентрации на вориконазол. Въпреки това, поради участието на множество изоензими в метаболизма на вориконазол, потенциалното му взаимодействие с телапревир е трудно да се предскаже.

Приложение: вориконазол не трябва да се прилага при пациенти, приемащи телапревир, освен когато се очаква ползите от употребата на комбинацията да надвишават рисковете.