Взаимодействие на L01XE18 руксолитиниб, ruxolitinib с J05AE05 - ампренавир (amprenavir)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на L01XE18 руксолитиниб, ruxolitinib е "L01XE18 - руксолитиниб (ruxolitinib)" която взаимодейства с "J05AE05 - ампренавир (amprenavir)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с мощни инхибитори на CYP450 (цитохром p450) 3A4 може значително да повиши плазмените концентрации на руксолитиниб (ruxolitinib), който първично се метаболизира чрез този изоензим на цитохром p450.

При здрави доброволци, приложението на еднократна доза от 10 мг руксолитиниб след предварителен прием на мощен инхибитор на CYP450 3A4, като кетоконазол (в доза 200 мг два пъти дневно в продължение на четири дни), е довело до 33% увеличение на максималната плазмена концентрация (Cmax) и 91% увеличение в системната експозиция (AUC) на руксолитиниб, в сравнение със самостоятелното му прилагане. Времето на полуживот е било удължено от 3,7 до 6,0 часа в присъствието на кетоконазол. Промяната във фармакодинамичения маркер pSTAT3, е в съответствие с AUC на руксолитиниб (ruxolitinib) след едновременно му приложение с кетоконазол.

Приложение: когато се предписва в комбинация с мощни инхибитори на CYP450 3A4, като итраконазол (itraconazole), кетоконазол (ketoconazole), позаконазол (posaconazole), вориконазол (voriconazole), conivaptan (conivaptan), делавирдин (delavirdine), нефазодон (nefazodone), протеазни инхибитори, кетолиди и някои макролидни антибиотици, препоръчителната начална доза на руксолитиниб е 10 мг два пъти дневно при пациенти с общ брой на тромбоцитите най-малко 100 X 10^9/литър.

Допълнителна промяна на дозата може да се прави след внимателно проследяване на безопасността и ефикасността. Едновременната употреба на руксолитиниб с мощни инхибитори на CYP450 3A4 трябва да се избягва при пациенти с общ брой на тромбоцитите по-малко от 100 X 10^9/литър.