Взаимодействие на R06AX11 астемизол, astemizole с A04AD12 - апрепитант (aprepitant)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на R06AX11 астемизол, astemizole е "R06AX11 - астемизол (astemizole)" която взаимодейства с "A04AD12 - апрепитант (aprepitant)" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение с апрепитант (aprepitant) или предлекарството фосапрепитант (fosaprepitant) може да увеличи плазмените концентрации на астемизол (astemizole) и терфенадин (terfenadine).

Механизмът на това взаимодействие е инхибиране на CYP450 3A4-медиирания метаболизъм от апрепитант (aprepitant).

Високите плазмени нива на астемизол (astemizole) и терфенадин (terfenadine) поради предозиране или взаимодействие с други мощни CYP3A4 инхибитори, се свързват с удължаване на QT интервала, което е довело до случаи на камерни аритмии, като камерна тахикардия и torsade de pointes, както и сърдечен арест и внезапна смърт.

Приложение: като се има предвид потенциално сериозните и животозастрашаващи нежелани сърдечни реакции свързани с повишените плазмени нива на астемизол (astemizole) и терфенадин (terfenadine), едновременната им употреба с апрепитант (aprepitant) или фосапрепитант (fosaprepitant) се смята за противопоказна.

Лоратадин (loratadine), цетиризин (cetirizine) или фексофенадин (fexofenadine) са по-безопасни алтернативи.