Взаимодействие на R06AX11 астемизол, astemizole с J05AE01 - саквинавир (saquinavir)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на R06AX11 астемизол, astemizole е "R06AX11 - астемизол (astemizole)" която взаимодейства с "J05AE01 - саквинавир (saquinavir)" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение с протеазни инхибитори (protease inhibitors), особено ритонавир (ritonavir), може значително да увеличи плазмените концентрации на астемизол (astemizole) и терфенадин (terfenadine).

Механизмът на това взаимодействие е инхибиране от протеазните инхибитори (protease inhibitors) на CYP450 3A4, изоензим отговорен за метаболитния клирънс на астемизол (astemizole) и терфенадин (terfenadine).

Въпреки, че това взаимодействие не е специално проучвано с някой от наличните протеазни инхибитори, високи плазмени нива на астемизол (astemizole) и терфенадин (terfenadine) - например поради предозиране или взаимодействие с други мощни CYP3A4 инхибитори, като макролидни антибиотици (macrolide antibiotics) и азолови противогъбични агенти (azole antifungal), се свързват с удължаване на QT интервала на ЕКГ, камерни аритмии, включително камерна тахикардия, камерно мъждене и torsade de pointes, сърдечен арест и внезапна смърт.

Приложение: като се има предвид потенциално сериозните и животозастрашаващи нежелани сърдечни реакции, свързани с повишените плазмени нива на астемизол (astemizole) и терфенадин (terfenadine), използването на тези средства при пациенти, лекувани с протеазни инхибитори (protease inhibitors) се счита за противопоказно.

Лоратадин (loratadine), цетиризин (cetirizine) или фексофенадин (fexofenadine) са по-безопасни алтернативи по време на терапия с протеазни инхибитори (protease inhibitors).