Взаимодействие на P01BC02 мефлоквин, mefloquine с J05AE03 - ритонавир (ritonavir)

Това взаимодействие е минимално клинично значимо. Рискът е минимален, но трябва да го имате предвид. Удачно е да се предприемат мерки за да се избегне взаимодейстието.

Една от активните съставки на P01BC02 мефлоквин, mefloquine е "P01BC02 - мефлоквин (mefloquine)" която взаимодейства с "J05AE03 - ритонавир (ritonavir)" по следният начин:

Едновременното прилагане с мефлоквин (mefloquine) може да понижи равновесното състояние, но не единична доза, на плазмените концентрации на ритонавир. Механизмът е неизвестен, но може да се дължи на намалено производство на жлъчка от мефлоквин, което може да промени разтворимостта и абсорбцията на ритонавир в тънкото черво.

В изследване, състоящо се от 12 здрави доброволци, мефлоквин (250 мг перорално веднъж дневно за 3 дена, след което веднъж седмично за 4 седмици) понижил средната пикова плазмена концентрация и системната експозиция на ритонавир (200 мг перорално два пъти на ден за 7 дни) с 36% и 31%, съответно. Клирънсът се повишил със средно 45%, без промяна във времето на полуживот или свързването с плазмените протеини. Въпреки това, при не всички субекти се е наблюдавало понижаване концентрациите на ритонавир. Също така, в отделен етап на изследването, включващо 11 доброволци (8 от които участвали в първата фаза), фармакокинетиката на единични дози ритонавир не била променена от мефлоквин.

Следователно, ефектите на това взаимодействие, ако то съществува, могат да бъдат непостоянни и вариабилни. Ритонавир има минимален ефект върху фармакокинетиката на мефлоквин, въпреки мощното инхибиране на CYP450 3A4 активност, демонстрирано дихателен тест с еритромицин. Допълнителни изследвания са необходими, за да се потвърди или опровергае това взаимодействие.