Взаимодействие на P01BC02 мефлоквин, mefloquine с C03XA02 - кониваптан (conivaptan)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на P01BC02 мефлоквин, mefloquine е "P01BC02 - мефлоквин (mefloquine)" която взаимодейства с "C03XA02 - кониваптан (conivaptan)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение на кониваптан (conivaptan) с лекарства, които са субстрати на CYP450 3A4 изоензим, може да увеличи плазмените им концентрации. Механизмът на взаимодействие е намален клирънс поради инхибиране на активността на CYP450 3A4 от кониваптан.

При фармакокинетични проучвания с лекарства, които се метаболизират основно от CYP450 3A4 като мидазолам, симвастатин и амлодипин, се наблюдава повишение на системната експозиция (AUC) на кониваптан от 2-ва до 3 пъти.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, когато кониваптан се използва едновременно с лекарства, които се подлагат на метаболизма от CYP450 3A4, особено тези с тесен терапевтичен диапазон. За някои лекарства (субстрати на CYP450 3A4) е подходящо коригиране на дозата, както и клинично и лабораторно наблюдение, когато кониваптан се включва или изключва от терапия или комбинацията напълно се избягва.

В случаите, когато в клиничната практика се взима решение за изключване на съпътстващо лечение с лекарства, които са субстрати на CYP450 в препоръчваните дози, лекарите трябва да предвидят подходящ период от време след изключване на кониваптан, преди повторното включване на тези лекарства (субстрати на CYP450 3A4).