Взаимодействие на P01BC01 квинин, quinine с Групи храни с маловажно клинично значение

Това взаимодействие е минимално клинично значимо. Рискът е минимален, но трябва да го имате предвид. Удачно е да се предприемат мерки за да се избегне взаимодейстието.

P01BC01 квинин, quinine взаимодейства с храната/напитката "Групи храни с маловажно клинично значение" по следният начин:

Едновременното приложение със сок от грейпфрут (grapefruit juice) изглежда не влияе на фармакокинетиката на хинин (quinine) по клинично значим начин.

Въпреки, че сокът от грейпфрут (grapefruit juice) е инхибитор на CYP450 3A4 и хининът (quinine) се метаболизира по този път до неговия основен метаболит - 3-хидроксихинин (3-hydroxyquinine), клинично проучване при десет здрави доброволци не е открило съществени различия в максималната плазмена концентрация (Cmax), време, за да достигне на максимална плазмена концентрация (Tmax), крайния елиминационен полуживот, площта под кривата (AUC), или клирънса (CL / F) на хинин (quinine), когато единична перорална доза 600 мг хининов сулфат (quinine sulfate) е приложен в комбинация с 200 мл портокалов сок (контрола), половината от съдържанието на сок от грейпфрут (grapefruit juice) и цялото съдържание на сок от грейпфрут (grapefruit juice) два пъти дневно в продължение на 6 дни, разделени от две седмици период на очистване.

Съотнесено към контролния период, бъбречния клирънс на хинин (quinine) е нараснал с 81% по време на лечението с половината от съдържанието на сок от грейпфрут (grapefruit juice). Въпреки това, тъй като бъбречен клирънс е приблизително 6% от общия клирънс на хинин (quinine), то тази промяна вероятно ще има минимално клинично значение.

Липсата на значимо взаимодействие вероятно се дължи на факта, че сокът от грейпфрут (grapefruit juice) инхибира предимно чревния метаболизъм, отколкото чернодробния CYP450 3A4, а хининът (quinine) не е известно да се подлага на значителен пре-системен метаболизъм, както е видно от сравнително висока орална бионаличност (76% до 88%).

Независимо от това, прекомерна консумация на сок от грейпфрут и тоник, който съдържа хинин (quinine) е бил предположен за причина на сърдечното нарушение Torsade де Pointes аритмия при пациенти с анамнеза за безсимптомен синдром на удължения QT интервал.

Лечението с магнезиев сулфат (magnesium sulfate) и метопролол (metoprolol) не са имали ефект, но аритмията е отзвучала спонтанно 48 часа след приключване на приема на напитките.

Въз основа на тези данни, умерената консумация на сок от грейпфрут (grapefruit juice) вероятно е безопасно за по-голямата част от пациентите, приемащи хинин (quinine).