Взаимодействие на N06AX23 десвенлафаксин, desvenlafaxine с A02BA01 - циметидин (cimetidine)

Това взаимодействие е минимално клинично значимо. Рискът е минимален, но трябва да го имате предвид. Удачно е да се предприемат мерки за да се избегне взаимодейстието.

Една от активните съставки на N06AX23 десвенлафаксин, desvenlafaxine е "N06AX23 - десвенлафаксин (desvenlafaxine)" която взаимодейства с "A02BA01 - циметидин (cimetidine)" по следният начин:

Едновременното приложение с циметидин (cimetidine) може да повиши плазмените концентрации на венлафаксин (venlafaxine), но не и на О-дезметилвенлафаксин (O-desmethylvenlafaxine) - неговия фармакологично активен метаболит.

Механизмът на това взаимодействие е инхибиране от циметидин (cimetidine) на чернодробния ефект на "първо преминаване" (hepatic first-pass metabolism) върху венлафаксин (venlafaxine).

При отворено, кръстосано проучване, в което са включени 18 здрави индивиди, циметидин (cimetidine) приложен в доза 800 мг през устата веднъж дневно в продължение на 5 дни, е увеличило средните равновесни концентрации с 61% на венлафаксин (venlafaxine) приложен в доза 50 мг перорално три пъти дневно, и е намалил оралния клирънс с 43%, със значителна вариабилността между пациентите. Не са докладвани промени във фармакокинетиката на О-дезметилвенлафаксин (O-desmethylvenlafaxine). Тъй като О-дезметилвенлафаксин (O-desmethylvenlafaxine) се представя в системната циркулация в много по-големи концентрации от тези на изходното лекарство, то общата фармакологична активност се очаква да нарасне съвсем слабо по време на едновременно приложение с циметидин (cimetidine).

Намаляване на дозата не е необходимо при повечето пациенти. Въпреки това, за пациенти с предшестваща хипертония, при пациенти в напреднала възраст и пациенти с чернодробна дисфункция, това взаимодействие не е проучено и може да е по-силно изразено.