Взаимодействие на N06AX12 бупропион, bupropion с N06AB04 - циталопрам (citalopram)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на N06AX12 бупропион, bupropion е "N06AX12 - бупропион (bupropion)" която взаимодейства с "N06AB04 - циталопрам (citalopram)" по следният начин:

Мониторинг: употребата на бупропион (bupropion) се свързва с дозо-зависим риск от припадъци.

Рискът може да се увеличи, когато се прилага едновременно с други средства, които намаляват гърчовия праг, включително инхибитори на обратното захващане на серотонина като циталопрам (citalopram) и есциталопрам (escitalopram).

Очакваната честота на гърчове е около 0,4% за бупропион хидрохлорид с бързо освобождаване в дози между 300 до 450 мг / ден (еквивалентни на 348-522 мг / ден бупропион хидробромид), но се увеличава почти десетократно при дози между 450 мг и 600 мг / ден (еквивалентни на 522 и 696 мг / ден бупропион хидробромид).

Данните за бупропион хидрохлорид със забавено освобождаване (SR) показва честотата на пристъпите от приблизително 0,1% при дози до 300 мг / ден и 0,4% при 400 мг / ден.

При клиничните изпитвания, общата честота на гърчовете е приблизително 0,1% при бупропион хидрохлорид с удължено освобождаване при дози до 450 мг / ден и приблизително 0,39% при 450 мг / ден.

Фармакокинетично бупропион може да увеличи плазмените концентрации на циталопрам.

Механизмът на това взаимодействие не е описан.

За разлика от други инхибитори на обратното захващане на серотонина, циталопрам не се мртаболизира значително от CYP450 2D6, които търпи инхибиция от бупропион и неговия метаболит хидроксибупропион.

В едно проучване бупропион повишава максималната плазмена концентрация (Cmax) и системната експозиция (AUC) на циталопрам съответно с 30% и 40%.

Циталопрам не повлиява фармакокинетиката на бупропион и неговите три активни метаболита.

Взаимодействието не е проучвано с есциталопрам.

Приложение: препоръчва се изключително внимание, ако бупропион се прилага с друг медикамент, който може да намали гърчовия праг, особено при пациенти в напреднала възраст или с анамнеза за припадъци или други рискови фактори - травма на главата, мозъчен тумор, тежка чернодробна цироза, метаболитни нарушения, инфекции на ЦНС, прекомерната употреба на алкохол или успокоителни, пристрастяване към опиати, кокаин или стимуланти, диабет, лекувани с перорални хипогликемични средства или инсулин.

Бупропион, както и съпътстващото лечение трябва да се стартират с постепенно повишаваща се дозировка в зависимост от поносимостта.

Максималната препоръчителна доза не трябва да се надвишава.

Подходящо е клинично и лабораторно наблюдение, ако към терапия с циталопрам или есциталопрам се добавя или изтегля бупропион.

Употребата на бупропион трябва да се прекрати, ако пациентите получат гърчов пристъп по време на лечението.