Взаимодействие на N06AX12 бупропион, bupropion с N05AG02 - пимозид (pimozide)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на N06AX12 бупропион, bupropion е "N06AX12 - бупропион (bupropion)" която взаимодейства с "N05AG02 - пимозид (pimozide)" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение с инхибитори на CYP450 2D6 може да увеличи плазмените концентрации на пимозид (pimozide), който частично се метаболизира от този изоензим.

В контролирано проучване при здрави доброволци, приложението на пимозид (pimozide) в 2 мг еднократна доза с мощния инхибитор пароксетин (paroxetine) в доза 60 мг дневно, води до нарастване съответно с 62% и 151% на максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата (AUC) на пимозид (pimozide), в сравнение със самостоятелното приложение на пимозид (pimozide).

Хинидин (quinidine), друг мощен инхибитор на CYP450 2D6, ин витро инхибира метаболизма на пимозид (pimozide).

Използването на пимозид (pimozide) е свързано с дозозависимо удължаване на QT интервала, при което повишените плазмени нива на лекарството може да потенцират риска от камерни аритмии, като камерна тахикардия и torsade de pointes, както и спиране на сърцето и внезапна смърт.

Приложение: поради малкия терапевтичен индекс на пимозид (pimozide), производителят смята неговата употреба с мощни CYP450 2D6 инхибитори за противопоказна.