Взаимодействие на N06AX06 нефазодон, nefazodone с N05CD05 - триазолам (triazolam)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на N06AX06 нефазодон, nefazodone е "N06AX06 - нефазодон (nefazodone)" която взаимодейства с "N05CD05 - триазолам (triazolam)" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение с нефазодон (nefazodone) може значително да повиши плазмените концентрации на триазолам (triazolam).

Механизмът на това взаимодействие е инхибиране от нефазодон (nefazodone) на CYP450 3A4, изоензим отговорен за метаболитния клирънс на триазолам (triazolam).

При здрави доброволци от мъжки пол, приложението на 0,25 мг триазолам (triazolam) с перорално 200 мг два пъти дневно в продължение на 7 дни нефазодон (nefazodone) води до 1,7 - кратно увеличение на максималната плазмена концентрация (Cmax), 3 - кратно увеличение на плазмения полуживот, както и почти 4 - кратно повишаване на площта под кривата (AUC) на триазолам (triazolam), в сравнение с приложението без нефазодон (nefazodone). Тези промени са свързани с повишена седация и влошаване на психомоторната дейност.

Триазолам (triazolam) не повлиява фармакокинетиката на нефазодон (nefazodone).

Приложение: препоръчва се 75% намаление на дозата на триазолам (triazolam), когато се прилага едновременно с нефазодон (nefazodone).

Въпреки това, тъй като такава малка доза обикновено не е постижима с наличните в търговската мрежа формулировки на триазолам (triazolam), едновременното прилагане с нефазодон (nefazodone) се смята за противопоказано.

Лоразепам (lorazepam), оксазепам (oxazepam) и темазепам (temazepam) не се метаболизират от CYP450 3A4 и са подходяща алтернатива при пациенти, които се нуждаят от комбинацията нефазодон (nefazodone) и бензодиазепин.