Взаимодействие на N06AB08 флувоксамин, fluvoxamine с N01BB09 - ропивакаин (ropivacaine)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на N06AB08 флувоксамин, fluvoxamine е "N06AB08 - флувоксамин (fluvoxamine)" която взаимодейства с "N01BB09 - ропивакаин (ropivacaine)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение с флувоксамин (fluvoxamine) може да увеличи плазмените концентрации на ропивакаин (ropivacaine). Механизмът е инхибиране от флувоксамин на метаболизма на ропивакаин, чрез CYP450 1A2. В дванадесет здрави доброволци, предварителното приемане на флувоксамин 25 мг два пъти дневно в продължение на 2 дни, води до повишаване на средния общ плазмен клирънс на ропивакаин приложен 40 мг интравенозно над 20 минути, с 68% в сравнение с администрацията само на ропивакаин.

В осем здрави доброволци, флувоксамин 100 мг дневно в продължение на 5 дни увеличава площта под AUC на еднократна доза от ропивакаин (0.6 мг/кг интравенозно в продължение на 30 минути) с 3,7 пъти в сравнение с плацебо. AUC на ропивакаин е увеличена с 50%, когато флувоксамин е прилаган в комбинация с еритромицин 500 мг три пъти на ден, което вероятно се дължи на допълнителното инхибиране на метаболизма на ропивакаин чрез CYP450 3A4. Флувоксамин сам по себе си удължава елиминационния полуживот на ропивакаин от 2.3 до 7.4 часа, а добавянето на еритромицин допълнително увеличава полуживота на 11,9 часа.

Приложение: клиницистите трябва да са наясно с потенциала за увеличаване на токсичността на ропивакаин по време на едновременното приложение с флувоксамин. Рискът може да бъде допълнително увеличен с едновременната употреба на CYP450 3A4 инхибитори като итраконазол, кетоконазол, вориконазол, нефазодон, делавирдин, протеазни инхибитори, кетолид и някои макролидни антибиотици. Сърдечно-съдовите и дихателните жизнени показатели и състоянието на съзнанието на пациента трябва да се наблюдава внимателно. Безпокойство, тревога, несвързана реч, прималяване, скованост и изтръпване на устата и устните, метален вкус, шум в ушите, виене на свят, замъглено зрение, тремор, гърчове, депресия и сънливост могат да са ранни предупредителни признаци на токсичност на централната нервна система.