Взаимодействие на N05CF04 есзопиклон, eszopiclone с J02AB02 - кетоконазол (ketoconazole)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на N05CF04 есзопиклон, eszopiclone е "N05CF04 - есзопиклон (eszopiclone)" която взаимодейства с "J02AB02 - кетоконазол (ketoconazole)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с мощни инхибитори на CYP450 (цитохром p450) 3A4 могат значително да повишат плазмените концентрации на есзопиклон (eszopiclone- S-енантиомер на зопиклон), който първично се метаболизира чрез този изоензим на цитохром p450.

Според листовката на продукта, едновременното прилагане на есзопиклон (3 мг) с мощен инхибитор на CYP450 3A4, като кетоконазол (в доза 400 мг дневно в продължение на 5 дни) води до 2,2-кратно увеличение на системната експозиция (AUC) на есзопиклон. Максималната плазмена концентрация (Cmax) и полуживот са се увеличили 1,4 пъти и 1,3 пъти съответно. Теоретично, това лекарствено взаимодействие трябва да се проявява и при рацемичната смес на зопиклон.

Приложение: дозировката на есзопиклон и зопиклон трябва да се намали, когато се използват с мощни инхибитори на CYP450 3A4, като итраконазол (itraconazole), кетоконазол (ketoconazole), вориконазол (voriconazole), нефазодон (nefazodone), делавирдин (delavirdine), протеазни инхибитори, кетолиди и някои макролидни антибиотици.