Взаимодействие на N03AA01 метилфенобарбитал, methylphenobarbital с C01BB01 - лидокаин (lidocaine)

Това взаимодействие е минимално клинично значимо. Рискът е минимален, но трябва да го имате предвид. Удачно е да се предприемат мерки за да се избегне взаимодейстието.

Една от активните съставки на N03AA01 метилфенобарбитал, methylphenobarbital е "N03AA01 - метилфенобарбитал (methylphenobarbital)" която взаимодейства с "C01BB01 - лидокаин (lidocaine)" по следният начин:

Едновременното приложение с барбитурати (barbiturates) може да понижи плазмените концентрации на лидокаин (lidocaine).

Предложен е механизъм на индукция на лидокаиновия метаболизъм чрез CYP450 3A4.

При четири здрави доброволци, от които 2 са пушачи и 2 са непушачи, приложение на еднократна перорална доза от 400 мг лидокаин (lidocaine) след предварително лечение с фенобарбитал (phenobarbital) в доза 15 мг на ден в продължение на 4 седмици, последвано от 30 мг на ден в продължение на 4 седмици, намалява площта под кривата (AUC) на лидокаин (lidocaine) с 37% и увеличава пероралния клирънс с 56%, в сравнение със самостоятелното приложение на лидокаин (lidocaine).

В друго изследване, средната бионаличност на еднократна перорална доза от 750 мг лидокаин (lidocaine) при шест пациенти, които са на продължителна антиепилептична лекарствена терапия, състояща се от един или повече от следните ензим - индуциращи антиконвулсанти: фенобарбитал (phenobarbital), примидон (primidone), фенитоин (phenytoin), карбамазепин (carbamazepine), е приблизително 2,5 пъти по-нисък от отчетената бионаличност при шест здрави контролни индивиди, докато клирънс на лидокаин (lidocaine) е почти три пъти по-висок.

Предлага се за избягване на това взаимодействие лидокаин (lidocaine) да се прилага интравенозно, което предполага предимно ефект на първото преминаване (first-pass effect) в черния дроб. Когато еднократна доза от 100 мг на лидокаин (lidocaine) се прилага интравенозно, площта под кривата (AUC) на лидокаин (lidocaine) е намалена с по-малко от 10% и серумния клирънс се увеличава със 17%, при пациенти с епилепсия, в сравнение с контролите.

Тези промени не са статистически значими. Поради това, че лидокаин (lidocaine) за перорално приложение не се предлагат за широка употреба в търговската мрежа, взаимодействието може да е с ограничено клинично значение.