Взаимодействие на N02CC04 ризатриптан, rizatriptan с C07AA05 - пропранолол (propranolol)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на N02CC04 ризатриптан, rizatriptan е "N02CC04 - ризатриптан (rizatriptan)" която взаимодейства с "C07AA05 - пропранолол (propranolol)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с пропранолол (propranolol) може да повиши плазмените концентрации на ризатриптан (rizatriptan). Точният механизъм на действие е неизвестен, но може да се дължи на пропранололово инхибиране на метаболизма на ризатриптан чрез моноаминооксидаза, подтип А.

При 11 здрави индивиди, пропранолол (в доза 120 мг перорално на всеки 12 часа за 7 дни) е увеличил средната максимална плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата концентрация-време (AUC) на ризатриптан (10 мг еднократна доза), съответно със 75% и 67%, в ​​сравнение с плацебо.

При един случай е наблюдавано 4-кратно увеличение на AUC на ризатриптан. При 20 здрави индивиди, намаляване на дозата на пропранолол (в доза 60 мг два пъти дневно в продължение на 7 дни) и/или скъсяване на времето на приложение (1 до 2 часа), намалява до известна степен, но не елиминира фармакокинетичните ефекти на ризатриптан.

За разлика от това изследване, при друго включващо 25 здрави индивиди, приемащи еднократна доза от 10 мг ризатриптан след приема на надолол (nadolol) (80 мг на всеки 12 часа) или метопролол (100 мг на всеки 12 часа) в продължение на 7 дни, не е наблюдавано значимо фармакокинетично взаимодействие. Липсват и нежелани странични ефекти, които да са свързани към някоя от лекарствените комбинации в проучванията, а активния метаболит на ризатриптан, N-монодесметил (N-monodesmethyl) не оказва влияние.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, ако ризатриптан се използва с пропранолол. Пациентите, лекувани с пропранолол, не трябва да получават по-голяма еднократна доза от 5 мг ризатриптан, нито повече от три дози максимум за всеки 24-часов период. Известно е, че пълната гама от дози на ризатриптан може да се използва по време на едновременното приложение с атенолол (atenolol), метопролол (metoprolol), надолол (nadolol), или тимолол (timolol).