Взаимодействие на N01BB09 ропивакаин, ropivacaine с J01FA01 - еритромицин (erythromycin)

Това взаимодействие е минимално клинично значимо. Рискът е минимален, но трябва да го имате предвид. Удачно е да се предприемат мерки за да се избегне взаимодейстието.

Една от активните съставки на N01BB09 ропивакаин, ropivacaine е "N01BB09 - ропивакаин (ropivacaine)" която взаимодейства с "J01FA01 - еритромицин (erythromycin)" по следният начин:

Едновременното приложение с инхибитори на CYP450 3A4 (inhibitors of CYP450 3A4) може малко да увеличи плазмените концентрации на ропивакаин (ropivacaine).

Въпреки ропивакаин (ropivacaine) се метаболизира първо чрез CYP450 1A2, може да има и частичен метаболизъм чрез CYP450 3A4.

При осем здрави доброволци, предварително третирани с 3A4 инхибитор какъвто е еритромицин (erythromycin) в доза 500 мг три пъти на ден в продължение на 6 дни, е установен малък ефект върху фармакокинетиката на еднократна доза ропивакаин (ropivacaine) приложен интравенозно в доза 0.6 мг / кг в продължение на 30 минути, в сравнение с плацебо групата.

Въпреки това, в комбинация с мощен 1A2 инхибитор какъвто е флувоксамин (fluvoxamine) приложен по 100 мг дневно, еритромицин (erythromycin) допълнително увеличава площта под кривата "концентрация-време" (AUC) на ропивакаин (ropivacaine) с 50% в сравнение със самостоятелното приложение на флувоксамин (fluvoxamine), което е увеличило площта под кривата "концентрация-време" (AUC) на ропивакаин (ropivacaine) 3,7 пъти. Самостоятелно флувоксамин (fluvoxamine) удължава елиминационния полуживот на ропивакаин (ropivacaine) от 2.3 до 7.4 часа, а добавянето на еритромицин (erythromycin) допълнително увеличава полуживота на 11,9 часа.

В друго проучване след предварителна терапия с мощен 3A4 инхибитор какъвто е кетоконазол (ketoconazole), приложен по 100 мг два пъти дневно в продължение на 2 дни, намалява общият плазмен клирънс на ропивакаин (ropivacaine) приложен интравенозно в доза 40 мг на 20 минути с 15%, при 12 здрави доброволци.

Следователно CYP450 3A4 инхибиторите (inhibitors of CYP450 3A4) могат да има значителен ефект върху фармакокинетиката на ропивакаин (ropivacaine) в присъствието на CYP450 1A2 инхибитор каквито са флувоксамин (fluvoxamine), ципрофлоксацин (ciprofloxacin), или мексилетин (mexiletine).