Взаимодействие на M01AB01 индометацин, indometacin с N02BA01 - ацетилсалицилова киселина (acetylsalicylic acid)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на M01AB01 индометацин, indometacin е "M01AB01 - индометацин (indometacin)" която взаимодейства с "N02BA01 - ацетилсалицилова киселина (acetylsalicylic acid)" по следният начин:

Да се избягва: Антитромбоцитните и кардиопротективни ефекти на ниски дози аспирин могат да бъдат неутрализирани от едновременното прилагане с някои нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). Ибупрофен е замесен, и има доказателства, че и други, включително индометацин, напроксен и тиапрофеникова киселина могат също да взаимодействат. Механизмът е конкурентно инхибиране на тромбоцитната циклооксигеназа от някои нестероидни противовъзпалителни средства, които, за разлика от аспирина се свързват обратимо в активния център на ензима и предизвикват временна, а не постоянна депресия на формирането на тромбоксан и тромбоксан зависима тромбоцитна функция.

Непубликувани еднодозови проучвания с ибупрофен 400 мг показват, че възникват смущения в антитромбоцитната дейност на аспирин, като се измерват нивата от тромбоксан В2 (TXB2) когато ибупрофен се вземат в рамките на 8 часа преди или и 30 минути след прием на аспирин. Едно изследване показа, че антиагрегантният ефект на аспирин се разсейва, когато ибупрофен 400 мг се дозира 2, 7, и 12 часа след аспирин. В контраст, плацебо-контролирано проучване установи, няма клинично значимо намаляване на TXB2 инхибиране, когато се прилага едновременно с аспирин за дъвчене, с незабавно освобождаване (81 мг веднъж дневно) в продължение на 10 дни при здрави доброволци приели ибупрофен (400 мг три пъти на ден). Няма клинични изследвания на крайни точки, проведени специално за оценка на взаимодействието.

Ретроспективно проучване сред 7107 сърдечни пациенти, които са изписани от болниците между 1989 и 1997 г. с предписания за аспирин се установи, че при тези приели ибупрофен има два пъти по-вероятна възможност да умрат по време на периода на проучването, от тези, които приемат само на аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства или ацетаминофен. Установяват се 12 допълнителни смъртни случая (3 сърцето на смъртните случаи, свързани с) за година за всеки 1 000 лекувани пациента.

Подгрупно анализиране от 5 годишно рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на употреба на 325 мг аспирин през ден сред 22,071 видимо здрави американски мъже, лекарите имат потенциални данни от наблюдения върху употребата на НСПВС, при които е установено, че редовната (> = 60 дни / година), но не с прекъсвания (1-59 дни / година) употребата на НСПВС инхибира клиничната полза от аспирин за първи миокарден инфаркт (MI). Конкретно, редовни потребители на НСПВС в групата на аспирин имат по-голям от два пъти повишен риск от инфаркт на миокарда, а редовни потребители на НСПВС при плацебо групата са имали несигнификантно намален риск от инфаркт на миокарда. Не е имало никаква връзка между интермитентна употреба на НСПВС и последващо развитие на миокарден инфаркт сред аспирин или плацебо получатели.

Мониториране: Комбинираната употреба на аспирин с нестероидни противовъзпалителни средства като цяло може да повиши потенциала за сериозна стомашно-чревна (ГИ) токсичност, включително възпаление, кървене, язва и перфорация. Фармакокинетично, ацетилсалицилова киселина в противовъзпалителни дози или по-високи, е доказано, че намалява плазмените концентрации на много нестероидни противовъзпалителни средства, включително индометацин и напроксен.

Приложения: Докато повече информация не е на разположение, пациентите, получаващи ниска доза аспирин за кардиопротекция трябва да избягват редовната употреба на ибупрофен и евентуално други нестероидни противовъзпалителни средства, включително ибупрофен, индометацин, напроксен и тиапрофеникова киселина. От време на време, еднократна употреба може да бъде приемлива, тъй като рискът от всяко отслабване на антиагрегантният ефект на ниски дози аспирин е вероятно да бъде минимално. Ако рутинна употреба на НСПВС терапия е необходима, диклофенак може да бъде жизнеспособна алтернатива.

В ретроспективно проучване, ибупрофен, 75 мг два пъти дневно с диклофенак със забавено освобождаване не се намесва в антитромбоцитната активност на аспирин. Други алтернативи за болка включват ацетаминофен, целекоксиб или опиоидни аналгетици. Във всеки случай, се препоръчва повишено внимание, когато аспирин се комбинира с НСПВС поради потенциала за добавка стомашно-чревна токсичност. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да вземат лекарствата с храна и незабавно да съобщават за признаци и симптоми на гастроинтестинална улцерация и кървене като болки в корема, подуване на корема, внезапно виене на свят или замаяност, гадене, повръщане, повръщане на кръв, анорексия или мелена.