Взаимодействие на L04AD02 такролимус, tacrolimus с J05AE11 - телапревир (telaprevir)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на L04AD02 такролимус, tacrolimus е "L04AD02 - такролимус (tacrolimus)" която взаимодейства с "J05AE11 - телапревир (telaprevir)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение с протеазни инхибитори на вируса на хепатит С - боцепревир (boceprevir) и телапревир (telaprevir), може значително да повиши плазмените концентрации на такролимус (tacrolimus).

Рискът от нефро- и невротоксичност свързани с такролимус може да бъде увеличен.

Механизмът включва инхибиране на CYP450 3A4, изоензим отговорен за стомашно-чревния и чернодробен метаболизъм на такролимус. Увеличената орална бионаличност на такролимус поради инхибиране на чревния ефлуксен транспортер P-гликопротеин също може да допринесе за лекарственото взаимодействие.

При 9 от участниците в клинично проучване, приложението на еднократна доза от 0,5 мг на такролимус по време на лечение с телапревир (750 мг на 8 часа в продължение на 11 дни), увеличава максималната плазмена концентрация (Cmax) и системната експозиция (AUC) на такролимус съответно 2,3 и 17,6 пъти, в сравнение със самостоятелното приложение на еднократна доза 2 мг такролимус.

При едновременното приложение стойностите на максималната плазмена концентрация (Cmax) и системната експозиция (AUC) на такролимус са увеличени съответно 9.4 и 70.3 пъти.

Няма налични данни за боцепревир, но се очаква подобно взаимодействие.

Приложение: препоръчва се повишено внимание при комбинираната употреба на такролимус с боцепревир или телапревир.

Трябва внимателно да се следят нивата на такролимус в кръвта и бъбречната функция и при необходимост да се направи корекция в дозата, особено след започване или спиране на протеазния инхибитор.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се свържат със своя лекар, ако получат признаци на токсичност на такролимус като повишена температура, инфекциозподобно състояние, диария, тремор, главоболие, умора, летаргия, промяна в двигателната функция или психическото състояние или сензорни нарушения.