Взаимодействие на L04AD01 циклоспорин, ciclosporin с J04AB04 - рифабутин (rifabutin)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на L04AD01 циклоспорин, ciclosporin е "L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)" която взаимодейства с "J04AB04 - рифабутин (rifabutin)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение с рифамицини (rifamycins), особено рифампин (rifampin) може да понижи кръвните концентрации и фармакологичните ефекти на циклоспорин (cyclosporine).

Механизмът вероятно включва намалена абсорбция и ускорен клирънс на циклоспорин поради индукция на чревните Р-гликопротеин ефлуксните помпи и чернодробните или чревни CYP450 3A4 изоензими от рифамицините.

В проучване на шест здрави доброволци, рифампин (600 мг перорално вечер преди лягане в продължение на 11 дни) повишава средния плазмен клирънс на циклоспорин (10 мг / кг орално и 3 мг / кг интравенозно) с 40% и намалява своята орална бионаличност от 27% до 10%.

Докладван е случай на трансплантирани пациенти, чиито кръвните нива на циклоспорин са намалели значително и под границата на теста за откриване два дни след започване на рифампин. Намалението е свързано с остро отхвърляне и в по-късен етап налага прекратяване на терапията с рифампин или съществено увеличаване на дозировката на циклоспорин.

Такова взаимодействие е вероятно и при други рифамицини, но в по-малка степен.

Ин витро и ин виво ензимни проучвания предлагат индукция потенциал на рифапентин (rifapentine) е по-малък от този на рифампин, но по-голяма от този на рифабутин (rifabutin).

Приложение: като се има предвид риска от отхвърляне на транспланта, свързан с неадекватни нива на имуносупресорите, се препоръчва повишено внимание, ако циклоспорин трябва да се прилага едновременно с рифамицини, особено рифампин.

Нивата на циклоспорин в кръвта трябва да се следят внимателно и при нужда да се направи съответна промяна на дозата, особено след започване или спиране на лечението с рифамицин при пациенти стабилизирани на имуносупресивен режим.