Взаимодействие на L04AD01 циклоспорин, ciclosporin с C02KX01 - босентан (bosentan)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на L04AD01 циклоспорин, ciclosporin е "L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)" която взаимодейства с "C02KX01 - босентан (bosentan)" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение с циклоспорин (cyclosporine) може значително да повиши плазмените концентрации на бозентан (bosentan).

Предложен е механизмът на конкурентно инхибиране на метаболизма на бозентан (bosentan) чрез CYP450 3A4 и / или инхибиране на чревния P-гликопротеин секреция от циклоспорин (cyclosporine).

Според производителя, концентрациите на бозентан (bosentan) са се увеличили с около 30 пъти по време на първия ден от едновременното приложение, а стационарните концентрации са 3 до 4 пъти по-високи, отколкото при липса на циклоспорин (cyclosporine). От друга страна, плазмените концентрации на циклоспорин (cyclosporine) намаляват с приблизително 50%, вероятно поради индукция от бозентан (bosentan) на CYP450 3A4.

Приложение: тъй като повишените плазмени нива на бозентан (bosentan) може да бъде свързано с повишен риск от хепатотоксичност, едновременната употреба на циклоспорин (cyclosporine) и бозентан (bosentan) се смята за противопоказна.