Взаимодействие на L02BA01 тамоксифен, tamoxifen с C01BC03 - пропафенон (propafenone)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на L02BA01 тамоксифен, tamoxifen е "L02BA01 - тамоксифен (tamoxifen)" която взаимодейства с "C01BC03 - пропафенон (propafenone)" по следният начин:

Хроничното прилагане на инхибитори на CYP450 2D6, включително и определени антидепресанти, могат да понижат ефекта на тамоксифен (tamoxifen). Предполагаемият механизъм е потискането на активацията на тамоксифена чрез CYP450 2D6 до ендоксифен (4-hydroxy-N-desmethyltamoxifen), който е активният метаболит. Подозира се, че този метаболит има и антиестрогенов ефект. Това твърдение се базира на клинични случаи, при които пациентки с доказан генетичен полиморфизъм на CYP450 2D6 ( с намалена или липсваща ензимна активност) реагират с регресия на ракът на млечната жлеза, намаление на чесотота и силата на горещите вълни и други.

Подобна зависимост се е наблюдавана при едновременен прием на ендоксифен (endoxifen) и други лекарства, инхибиращи CYP450 2D6, каквито са хинидин (quinidine) или SSRI - антидепресанти.

При проучване на 12 пациента, приемащи тамоксифен като адювантна терапия, средната плазмена концентрация на ендоксифен намалила с повече от 50% след 4 седмици прием на пароксетин (paroxetine), приеман по 10 мг дневно по повод поява на горещи вълни. Това се е наблюдавало главно при пациентки, носителки на дивия тип генотип на CYP450 2D6 (бързи метаболизатори).

Пациентите, приемащи тамоксифен, трябва да избягват хроничния прием на инхибитори на CYP450 2D6, каквито са флуокситин (fluoxetine), пароксетин (paroxetine), хиниднин (quinidine), бупропион (bupropion), дулоксетин (duloxetine), сертралин (sertraline). Ако пациентът трябва да приема антидепресант, тогава може да се вземат в предвид някои медикаменти, които имат лек или никакъв ефект върху ензимната система CYP450 2D6, каквито са: циталопрам (citalopram), есциталопрам (escitalopram), флуваксамин (fluvoxamine), миртазапин (mirtazapine) и венлафаксин (venlafaxine). Може тамоксифенът да се замести с ароматазни инхибитори, каквито са анастрозол (anastrozole) и летрозол (letrozole).