Взаимодействие на A04AD12 апрепитант, aprepitant с C08DA01 - верапамил (verapamil)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на A04AD12 апрепитант, aprepitant е "A04AD12 - апрепитант (aprepitant)" която взаимодейства с "C08DA01 - верапамил (verapamil)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение с инхибитори на CYP450 3A4 може да повиши плазмените концентрации на апрепитант (aprepitant), който се метаболизира основно от изоензима. Според производителя, едновременното приложение на мощния CYP450 3A4 инхибитор кетоконазол 400 мг/ден в продължение на 10 дни и еднократна доза от 125 мг на апрепитант на 5-ти ден, води до увеличение на площта под кривата на плазмената концентрация във времето (AUC) 5 пъти и увеличение на средният терминален полуживот на апрепитант 3 пъти. При пациенти с лека до умерена хипертония, едновременното приложение на умерения инхибитор дилтиазем 120 мг три пъти на ден в продължение на 5 дни и апрепитант около 230 мг веднъж дневно води до увеличение на AUC на апрепитант 2 пъти и увеличение на дилтиазем 1.7 пъти. Не са наблюдавани клинично значими промени в ЕКГ, пулс или кръвното налягане, освен тези, които са предизвикани от дилтиазем.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, когато апрепитант се налага да се използва с CYP450 3A4 инхибитори, особено мощни, като протеазни инхибитори, макролидни антибиотици, итраконазол, кетоконазол и нефазодон. Фармакологичният отговор на апрепитант трябва да се следи по-внимателно всеки път, когато се добавя CYP450 3A4 инхибитор или се изтегля от терапия. В допълнение, много CYP450 3A4 инхибитори са субстрати на изоензима, поради което фармакологичния отговор на тези средства трябва да се наблюдава по време на едновременното приложение с апрепитант.