Взаимодействие на L01XE01 иматиниб, imatinib с A10BH03 - саксаглиптин (saxagliptin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на L01XE01 иматиниб, imatinib е "L01XE01 - иматиниб (imatinib)" която взаимодейства с "A10BH03 - саксаглиптин (saxagliptin)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение с инхибитори на CYP450 3A4 може да промени плазмените концентрации на саксаглиптин (saxagliptin) и неговия фармакологично активен метаболит и двата, от които са субстрати на изоензима. При научно проучване, прилагането на еднократна доза от 100 мг на саксаглиптин в комбинация с мощния CYP450 3A4 инхибитор кетоконазол 200 мг на всеки 12 часа в стабилна плазмена концентрация, води до повишаване на пиковата плазмена концентрация (Cmax) на саксаглиптин с 62% и на системната експозиция (AUC) 2,5 пъти. Тези промени са съпроводени със съответно понижение на Cmax и AUC на активния метаболит с 95% и 91%.  Фармакокинетиката на кетоконазол не е била значително засегната, като Cmax и AUC намалява с 16% и 13%.

В друго проучване, Cmax на саксаглиптин се увеличава 2,4 пъти, а AUC се увеличава 3,7 пъти по време на едновременното приложение на еднократна доза от 20 мг на саксаглиптин с кетоконазол 200 мг на всеки 12 часа в стабилна плазмена концентрация, докато Cmax и AUC на активния метаболит намаляват, съответно с 96% и 90%. Когато еднократна доза от 10 мг на саксаглиптин е приложена едновременно с умерения CYP450 3A4 инхибитор дилтиазем в доза 360 мг дълго действаща формула в стабилна плазмена концентрация, Cmax на саксаглиптин се увеличава с 63%, а AUC нараства 2,1 пъти, докато Cmax на активния метаболит намалява с 44%, а AUC намалява с 36%. Едновременното приложение на множество еднократни дневни дози от саксаглиптин 10 мг и дилтиазем не повлиява значително фармакокинетиката на дилтиазем.

Приложение: фармакологичния отговор на саксаглиптин трябва да се следи по-внимателно всеки път, когато се добавя CYP450 3A4 инхибитор или се изтегля от терапия. Пациентите трябва да бъдат съветвани редовно да следят кръвната си захар и да разпознават признаците на хипогликемия, които могат да включват симптоми като главоболие, виене на свят, сънливост, нервност, обърканост, тремор, глад, слабост, изпотяване и сърцебиене. Лекарят трябва да бъде уведомен, ако има съмнения за взаимодействие.