Взаимодействие на L01XE01 иматиниб, imatinib с J04AB02 - рифампицин (rifampicin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на L01XE01 иматиниб, imatinib е "L01XE01 - иматиниб (imatinib)" която взаимодейства с "J04AB02 - рифампицин (rifampicin)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение на иматиниб (imatinib) с рифампин (rifampin) може значително да намали плазмените концентрации на иматиниб. Механизмът на медикаментозно взаимодействие е индукция на CYP450 3A4 изоензим от рифампин, изоензимът, свързан с метаболитния клирънс на иматиниб.

В изследване на 14 здрави доброволци, лекувани с рифампин (600 мг перорално веднъж дневно в продължение на 10 дни) е включен иматиниб (400 мг еднократна перорална доза), при което средна пикова плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата концентрация-време (AUC) на иматиниб намалява, респективно с 54% и 74%, сравнено с приложението само на иматиниб.

Клирънс на иматиниб се увеличава с 385% при едновременното му приложение с рифампин. Въпреки че фармакокинетиката на иматиниб е показала висока степен на вариация, взаимодействието е докладвано при всеки, от изследваните доброволци.

Приложение: едновременната употреба на иматиниб с рифампин трябва да се избягва (когато това е възможно), поради значителната степен на взаимодействие, което потенциално може да доведе до субтерапевтични плазмени концентрации на иматиниб.