Взаимодействие на L01XE01 иматиниб, imatinib с G04CA02 - тамсулозин (tamsulosin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на L01XE01 иматиниб, imatinib е "L01XE01 - иматиниб (imatinib)" която взаимодейства с "G04CA02 - тамсулозин (tamsulosin)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение с инхибитори на CYP450 3A4 и/или 2D6 може да увеличи плазмените концентрации на тамсулозин (tamsulosin), който първо се метаболизира в черния дроб от тези изоензими. В 24 здрави доброволци, приложението на еднократна доза от 0,4 мг на тамсулозин с мощния CYP450 3A4 инхибитор кетоконазол 400 мг веднъж дневно в продължение на 5 дни води до увеличение на пиковата плазмена концентрация (Cmax) на тамсулозин 2,2 пъти и 2,8 пъти повишаване на системната експозиция (AUC), в сравнение с прилагането му самостоятелно. По същия начин, съпътстващото лечение с мощния CYP450 2D6 инхибитор пароксетин 20 мг веднъж дневно в продължение на 9 дни води до увеличаване на Cmax и AUC на еднократна доза от 0,4 мг на тамсулозин 1,3 и 1,6 пъти.

Ефектите на едновременното прилагане на умерен CYP450 3A4 инхибитор, като еритромицин или умерен CYP450 2D6 инхибитор като тербинафин върху фармакокинетиката на тамсулозин не са оценявани. Ефектите на едновременното прилагане на CYP450 3A4 и CYP450 2D6 инхибитор също не са оценявани. Въпреки това, има потенциал за значително увеличаване на експозицията на тамсулозин свързана с едновременно приложение на единия или другия инхибитор. По същия начин, значително увеличаване на експозицията може да се прояви, когато тамсулозин се прилага с CYP450 3A4 инхибитор на лица, които имат генетични полиморфизми на CYP450 2D6, в резултат на намалена или липсваща ензимна активност, или така наречените CYP450 2D6 бавни метаболизатори (около 7% от бялата раса и по-малко от 2% от азиатците и лицата от африкански произход).

Приложение: препоръчва се повишено внимание, ако тамсулозин се използва едновременно с умерени CYP450 3A4 инхибитори напр. амиодарон, апрепитант, дилтиазем, дронедарон, еритромицин, флуконазол, флувоксамин, фузидова киселина, иматиниб, позаконазол и верапамил и/или умерени до мощни CYP450 2D6 инхибитори, като например, абиратерон, бупропион, целекоксиб, синакалцет, дарифенацин, дронедарон, дулоксетин, флуоксетин, лорказерин, пароксетин, пропафенон, хинидин, ранолазин, тербинафин, особено в доза по-висока от 0,4 мг/ден. Потенциалът за повишен риск от нежелателни реакции като ортостатична хипотония, синкоп и приапизъм трябва да бъдат взети предвид. Пациентите трябва да избягват рязко изправяне от седнало или легнало положение, както и да уведомяват своя лекар, ако получат световъртеж, замаяност, синкоп, ортостаза или тахикардия. Пациентите трябва също да избягват шофиране или работа с опасни машини, докато приемат лекарството и да са наясно със страничните му действия.