Взаимодействие на L01BB03 тиогуанин, tioguanine с A07EC01 - сулфасалазин (sulfasalazine)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на L01BB03 тиогуанин, tioguanine е "L01BB03 - тиогуанин (tioguanine)" която взаимодейства с "A07EC01 - сулфасалазин (sulfasalazine)" по следният начин:

Мониторинг: производните на аминосалицилате (напр. балсалазид (balsalazide), мезаламин (mesalamine), олсалазин (olsalazine), сулфасалазин (sulfasalazine)) могат да усилят фармакологичните ефекти на пуриновите антиметаболитни антагонисти (например, азатиоприн, меркаптопурин, тиогуанин).

Ин витро (в лабораторни условия) е доказано, че производните на аминосалицилате потискат тиопурин метилтрансфераза (ТРМТ), ензим, отговорен за метаболитния клирънс на цитотоксични тиогуанинови нуклеотиди, които се образуват от антиметаболитите ин виво (на живо). Взаимодействието може да бъде особено тежко при пациенти с ниска активност на тиопурин метилтрансфераза в еритроцитите (червените кръвни клетки). Дори при липса на взаимодействие, лица с вроден дефицит на тиопурин метилтрансфераза са необичайно чувствителни към миелосупресивните ефекти на пуриновите антиметаболитни антагонист и след започване на лечение със стандартни дози са склонни да развият бързо потискане на костния мозък.

Между 0.3% до 1% от населението са с дефицит на тиопурин метилтрансфераза и имат ниска или не се открива активност на тиопурин метилтрансфераза (т.е. хомозиготни за ниско активни алели). Приблизително 10% от тях имат междинна активност на тиопурин метилтрансферазата (т.е. хетерозиготи за ниско активни алели) и също са склонни да проявят по-силно потискане на костния мозък, отколкото по-голямата част от пациентите, приемащи обичайни дози пуринови антиметаболитни антагонисти.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, когато производни на аминосалицилате се използва едновременно с антиметаболитни пуринови антагонисти. Пациентите, получавали комбинацията трябва да се следят внимателно за хематологична токсичност и дозата на антиметаболитите съответно трябва да се коригира.