Взаимодействие на L01AB01 бусулфан, busulfan с A04AD12 - апрепитант (aprepitant)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на L01AB01 бусулфан, busulfan е "L01AB01 - бусулфан (busulfan)" която взаимодейства с "A04AD12 - апрепитант (aprepitant)" по следният начин:

Мониториране: теоретично, едновременното прилагане с апрепитант (aprepitant) или неговия прекурсор фосапрепитант, може да увеличи плазмените концентрации на химиотерапевтични препарати, които се метаболизират основно от CYP450 3A4. Предложеният механизъм се състои в намален клирънс, поради инхибиране на CYP450 3A4 активност от апрепитант.

В премаркетингово проучване, апрепитант бил прилаган едновременно с етопозид, винорелбин или паклитаксел, макар че дозите на тези препарати не били коригирани, след отчитане на потенциалните взаимодействия. В отделно фармакокинетично проучване, апрепитант нямал ефект върху фармакокинетиката на доцетаксел или винорелбин, които са субстрати на CYP450 3A4. Не са налични други клинични данни. По принцип, ефектът на апрепитант върху фармакокинетиката на CYP450 3A4 субстрати се очаква да бъде по-голям, когато субстратите се прилагат перорално, в сравнение с интравенозно приложение и може да бъде променен по време на продължителна терапия.

Приложение: повишено внимание е препоръчително, ако апрепитант или фозапрепитант се прилагат с химиотерапевтици, които се метаболизират основно от CYP450 3A4, особено тези, които не са били пироко проучени в премаркетингови проучвания. Трябва да се има предвид вероятността от увеличена системна токсичност на тези препарати. Продължителна употреба на апрепитант за превенция на гадене не е препоръчително, защото не е била изучавана и профилът на взаимодействие на лекарството може да се промени при продължителна употреба.