Взаимодействие на A03FA02 цисаприд , cisapride с A02BA01 - циметидин (cimetidine)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на A03FA02 цисаприд , cisapride е "A03FA02 - цисаприд (cisapride)" която взаимодейства с "A02BA01 - циметидин (cimetidine)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение с циметидин (cimetidine) може да повиши плазмените концентрации на цизаприд (cisapride). Механизмът е, чрез инхибиране от циметидин на CYP450 3A4 изоензим, отговорен за метаболитния клирънс на цизаприд. При изследване с осем здрави доброволци, циметидин 400 мг перорално три пъти дневно, е увеличил пиковата плазмена концентрация (Cmax) на стабилното плазмено състояние и системната експозиция (AUC) на цизаприд 10 мг перорално три пъти дневно с 45% за всеки показател. Не са наблюдавани нежелани ефекти при това взаимодействие, въпреки че високи плазмени нива на цизаприд се свързват с удължаване на QT интервала на ЕКГ, камерни аритмии, включително камерна тахикардия, камерно мъждене и Torsade de Pointes, сърдечен арест и внезапна смърт. При осем доброволци, времето за достигане на пикова концентрация (Tmax) на циметидин намалява наполовина, при едновременно приложение с цизаприд, а бионаличността намалява с 18%.

Приложение: като се има предвид потенциала за сериозни и животозастрашаващи нежелани сърдечни събития, свързани с увеличаване на плазмените нива на цизаприд, едновременната употреба с циметидин трябва да се избягва, ако е възможно. Други H2-рецепторни антагонисти например фамотидин, низатидин, ранитидин, не инхибират значително CYP450 3A4 и могат да бъдат по-безопасни алтернативи по време на лечение с цизаприд.