Взаимодействие на A03FA02 цисаприд , cisapride с Групи храни със силно клинично значение

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

A03FA02 цисаприд , cisapride взаимодейства с храната/напитката "Групи храни със силно клинично значение" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение със сок от грейпфрут може да повиши плазмените концентрации на цизаприд (cisapride).

Механизмът на това взаимодействие е инхибиране на CYP450 3A4-медиирания метаболизъм на първо преминаване в чревната стена от някои съединения, намиращи се в грейпфрута.

При проучване на 14 здрави доброволци, 250 мл сок от грейпфрут увеличава максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата "концентрация-време" (AUC) на 10 мг еднократна доза цизаприд (cisapride) съответно с 34% и 39%, в сравнение с приложението на вода.

Второ проучване включващо 12 здрави доброволци показва увеличение от съответно 68% и 51% в максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата "концентрация-време" (AUC) на цизаприд (cisapride), в сравнение с приложението на вода.

При още 10 здрави доброволци, повторен прием на сок от грейпфрут от 200 мл три пъти на ден в продължение на 2 дни, а след това доза от 10 мг на цизаприд (cisapride), води до съответно до 81% и 144% увеличение в максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата "концентрация-време" (AUC) на цизаприд (cisapride), в сравнение с приложението на вода.

Висока степен на вариабилност на ефекта от сока от грейпфрут върху отделните индивиди се наблюдава и в трите проучвания, но нито един пациент не е имал промени в сърдечния ритъм, кръвното налягане, или QT интервала.

Въпреки това, високите плазмени нива на цизаприд (cisapride) се свързват с удължаване на QT интервала на ЕКГ; камерни аритмии, включително камерна тахикардия, камерно мъждене и torsade de pointes, сърдечен арест и внезапна смърт.