Взаимодействие на J05AX08 ралтегравир, raltegravir с J04AB02 - рифампицин (rifampicin)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на J05AX08 ралтегравир, raltegravir е "J05AX08 - ралтегравир (raltegravir)" която взаимодейства с "J04AB02 - рифампицин (rifampicin)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с рифампин (rifampin) може значително да понижат плазмените концентрации на ралтегравир (raltegravir). Предложеният механизъм на действие е чрез рифампинова индукция на метаболизма на ралтегравир посредством уридин дифосфат глюкуронозилтрансферазната (UGT) 1А1.

При проучване с 9 пациенти, прилагането на еднократна доза от 400 мг на ралтегравир в комбинация с рифампин 600 мг дневно, е довело до 38% намаление на максималната плазмена концентрация (Cmax), 40% намаляване на системната експозиция (AUC), и 61 % намаление на минималната плазмена концентрация (Cmin) на ралтегравир, в сравнение със самостоятелното му прилагане. Когато дозата на ралтегравир е била увеличена до 800 мг два пъти дневно и се е прилагала едновременно с рифампин 600 мг дневно при 14 пациенти, Cmax и AUC на ралтегравир са се увеличили с 62% и 27% съответно, докато Cmin е намаляла с 53% в сравнение с приложението само на ралтегравир в доза 400 мг два пъти дневно.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, когато ралтегравир трябва да се използва в комбинация с рифампин. Увеличаване дозата на ралтегравир до 800 мг два пъти дневно се препоръчва за възрастни по време на едновременното му приложение с рифампин. Няма препоръчителни дози за корекция при деца на възраст под 18 години поради липсата на клинични данни.