Взаимодействие на J05AG04 етравирин, etravirine с N05BA09 - клобазам (clobazam)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J05AG04 етравирин, etravirine е "J05AG04 - етравирин (etravirine)" която взаимодейства с "N05BA09 - клобазам (clobazam)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение на клобазам (clobazam) с инхибитори на CYP450 2C19 изоензим, може значително да повиши плазмените концентрации на активния метаболит на клобазам - N-десметилклобазам, който първо се метаболизира чрез изоензима.

Въз основа на екстраполация от фармакогеномни данни, инхибирането на CYP450 2C19 може да доведе до 5-кратно увеличение на експозицията на N-десметилклобазам. В терапевтични дози на клобазам, плазмените концентрации на N-десметилклобазам са 3 до 5 пъти по-високи от тези на основното съединение. Въз основа на данни при животни и ин витро данни за рецепторно свързване, оценката на относителната активност на N-десметилклобазам в сравнение с изходното съединение е равна на активност в размер от 1/5.

Приложение: когато клобазам се прилага едновременно със силен (напр. флуконазол, флувоксамин, тиклопидин) или умерен (напр. омепразол) инхибитори на CYP450 2C19, може да се наложи корекция на дозата на клобазам.