Взаимодействие на J05AG03 ефавиренц, efavirenz с N03AF01 - карбамазепин (carbamazepine)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J05AG03 ефавиренц, efavirenz е "J05AG03 - ефавиренц (efavirenz)" която взаимодейства с "N03AF01 - карбамазепин (carbamazepine)" по следният начин:

Да се избягва: Плазмените концентрации на карбамазепин и ефавиренц могат да се намалят при едновременно приложение, тъй като и двете лекарства са субстрати, както и индуктори на CYP450 3A4. В две периодни кросоувър фармакокинетични проучвания, 12 здрави доброволци са били рандомизирани да получават или ефавиренц 600 мг веднъж дневно в продължение на 14 дни или карбамазепин до 400 мг веднъж дневно в продължение на 21 дни, последвани от приложение на двете лекарства за още 21 или 14 дни. По време на едновременно приложение пиковата плазмена концентрация (Cmax), системната експозиция (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на карбамазепин намалява средно с 20%, 27% и 35%, докато ефавиренц Cmax, AUC и Cmin намалява средно с 21%, 36% и 47%. Фармакокинетиката на основния метаболит на карбамазепин, карбамазепин-10,11-епоксид, не е била значително засегната. Гърчове са наблюдавани по време на лечението с ефавиренц, обикновено при пациенти с анамнестични данни за гърчове. Това може да бъде най-малко частично свързано с лекарственото взаимодействие между ефавиренц и антиконвулсанти, включително карбамазепин, които първо се метаболизират от чернодробните CYP450 микрозомни изоензими.

Приложения: Има достатъчно данни, за да се направи препоръка за дозата ефавиренц по време на едновременното приложение с карбамазепин. Като се има предвид риска от намалена вирусната чувствителност и развитие на резистентност, свързана със субтерапевтични антиретровирусни лекарствени нива, алтернативно антиконвулсивно лечение трябва да се използва, ако приложението на ефавиренц се изисква. В противен случай, фармакологичните ефекти и серумните нива на двете лекарства трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на едновременна употреба.