Взаимодействие на J05AG03 ефавиренц, efavirenz с N03AA03 - примидон (primidone)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J05AG03 ефавиренц, efavirenz е "J05AG03 - ефавиренц (efavirenz)" която взаимодейства с "N03AA03 - примидон (primidone)" по следният начин:

Мониторинг: едновременната употребата на фенобарбитал (phenobarbital) и ефавиренц (efavirenz) може да повлияе плазмената концентрация на две лекарства.

Теоретично, нивата на ефавиренц могат да се понижат поради индукция на CYP450 3A4 и 2B6 ензимни пътища от фенобарбитал, докато плазмените нивата на фенобарбитал могат да се увеличат или намалят според лекарствената листовка на ефавиренц. В момента, фармакокинетични данни не са достъпни. Фенобарбитал е субстрат на CYP450 2C19 и 2С9 изоензима, като всеки от двата ензим се инхибира от ефавиренц. Въпреки това, не е известена степента, с която инхибирането на тези пътища може да повлияе на цялостния клирънс на фенобарбитал.

От друга страна, обикновено при пациенти с анамнестични данни за гърчове, са наблюдавани конвулсии по време на лечението с ефавиренц. Това би могло да означава, възможно индуциране на клирънса на някои антиконвулсанти като фенобарбитал, които се метаболизират основно в черния дроб от ефавиренц, известен индуктор на CYP450 3A4 и евентуално други чернодробни микрозомални ензими.

Приложение: като се има предвид риска от намалена вирусна чувствителност и развитие на резистентност, свързана със субтерапевтични антиретровирусни лекарствени нива, се препоръчва повишено внимание, когато ефавиренц се предписва в комбинация с фенобарбитал или примидон, като ин виво примидон се метаболизира частично до фенобарбитал.

Препоръчително е внимателното клинично и лабораторно проследяване на антиретровирусния отговор, като при необходимост дозата на ефавиренц се коригира. Когато е възможно се предпочита алтернативна терапия, която не засягат метаболизма на ефавиренц. Трябва да се проследяват внимателно фармакологичните ефекти и серумните нива на фенобарбитал, след включване, изключване или промяна на дозата на ефавиренц. Пациентите се съветват да се свържат със своя лекар, при появата на припадъци или засилване странични ефекти на фенобарбитал като сънливост, обърканост, халюцинации, безпокойство, депресия, атаксия, летаргия, нистагъм и потискане на дишането.