Взаимодействие на J05AG03 ефавиренц, efavirenz с J05AE10 - дарунавир (darunavir)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J05AG03 ефавиренц, efavirenz е "J05AG03 - ефавиренц (efavirenz)" която взаимодейства с "J05AE10 - дарунавир (darunavir)" по следният начин:

Мониторинг: Едновременното приложение на ефавиренц с дарунавир може да понижи плазмените концентрации на дарунавир, дори и в присъствието на ниска доза ритонавир като фармакокинетичен усилвател. Механизмът се състои в това, че ефавиренц повлиява индукцията на CYP450 3A4, изоензим, отговорен за метаболитния клирънс на дарунавир.

В 12 проучвания, прилагането на дарунавир / ритонавир (300 mg/100 мг два пъти дневно) с ефавиренц (600 мг веднъж дневно) намалява пиковата плазмена концентрация (Cmax), площ под кривата концентрация-време (AUC) и най-ниска плазмена концентрация (Cmin) на дарунавир с 15%, 13% и 31%, съответно, в сравнение с приложение без ефавиренц. За разлика от това, Cmax, AUC и Cmin на ефавиренц се увеличават с 15%, 21% и 17%, съответно, в присъствието на дарунавир / ритонавир. Клиничното значение на тези промени са неизвестно.

Приложение: Препоръчва се повишено внимание, ако дарунавир / ритонавир се прилага едновременно с ефавиренц. Антиретровирусният отговор трябва да се следи внимателно.