Взаимодействие на J05AG03 ефавиренц, efavirenz с J05AE03 - ритонавир (ritonavir)
Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.
Една от активните съставки на J05AG03 ефавиренц, efavirenz е "J05AG03 - ефавиренц (efavirenz)" която взаимодейства с "J05AE03 - ритонавир (ritonavir)" по следният начин:
Мониторинг: Едновременното приложение на ефавиренц с ритонавир може да повлияе плазмените му концентрации. По-точно, дозата на ритонавир трябва да се увеличи, когато се дава като антиретровирусен медикамент и да се намали, когато се използва като фармакокинетичен усилвател.
При 11 здрави пациента, като са приемали ритонавир 500 мг на всеки 12 часа и ефавиренц (600 мг веднъж дневно) се наблюдава увеличаване на средната пикова плазмена концентрация (Cmax) и системна експозиция (AUC) на ритонавир с 24% и 18%. Комбинацията е свързано с по-висока честота на нежелани реакции и лабораторни отклонения.
Ефавиренц е предимно индуктор, но също може да бъде инхибитор на CYP450 изоензим 3A4. При ниски плазмените нива на ритонавир, индукцията на ефавиренц е доминиращият ефект и води до цялостно увеличаване на клирънса на ритонавир. При по-високи плазмени нива, обаче, ритонавир може да има потискащ ефект, в резултат на повишени концентрации на лекарствата. Въпреки това,няма данни ефавиренц да е оказал влияние върху фармакокинетиката на ритонавир, прилаган като лопинавир ритонавир (400 мг-100 мг два пъти дневно).
Приложение: Едновременното приложение на ритонавир с ефавиренц може да бъде свързано с по-висока честота на нежелани лекарствени реакции(напр., виене на свят, гадене, парестезия) и отклонения в лабораторните показатели (повишени чернодробни ензими).
По време на комбинирана употреба се препоръчва мониторинг на чернодробните ензими. Когато ритонавир се прилага като фармакокинетичен усилвател, ограничени данни предполагат, че той може да преодолее индуциращите ефекти на ефавиренц с повишаване на дозата ритонавир (например, 200 мг два пъти дневно).