Взаимодействие на J05AG03 ефавиренц, efavirenz с J04AB04 - рифабутин (rifabutin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J05AG03 ефавиренц, efavirenz е "J05AG03 - ефавиренц (efavirenz)" която взаимодейства с "J04AB04 - рифабутин (rifabutin)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с ефавиренц (efavirenz) може да понижи плазмените концентрации на рифабутин (rifabutin). Механизмът на действие е чрез индукция на CYP450 (цитохром p450) 3A4 изоензим от ефавиренц, отговорен за метаболитния клирънс (елиминиране) на рифабутин.

При изследване с девет пациенти, ефавиренц (в доза 600 мг веднъж дневно в продължение на 14 дни) намалява средната максимална плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата концентрация-време (AUC) на рифабутин (в доза 300 мг веднъж дневно в продължение на 14 дни) с 32% и 38% съответно, в сравнение с приложението само на рифабутин. Рифабутин не оказва значим ефект върху фармакокинетиката на ефавиренц.

Приложение: според листовка на ефавиренц и повечето специалисти, се препоръчва увеличаване дозата на рифабутин с 450 мг или 600 мг дневно, или 600 мг два или три пъти седмично, при едновременното приложение с ефавиренц.