Взаимодействие на J05AG03 ефавиренц, efavirenz с J02AC02 - итраконазол (itraconazole)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J05AG03 ефавиренц, efavirenz е "J05AG03 - ефавиренц (efavirenz)" която взаимодейства с "J02AC02 - итраконазол (itraconazole)" по следният начин:

Да се избягва: при съвместното третиране с ефавиренц (efavirenz) може да се понижат плазмените концентрации и терапевтичната ефикасност на итраконазол (itraconazole). Механизмът е, чрез индукция от страна на ефавиренц на CYP450 3A4 изоензим, отговорен за метаболитния клирънс на итраконазол. Когато ефавиренц в доза 600 мг орално дневно в продължение на 14 дни е прилаган с итраконазол 200 мг орално на всеки 12 часа в продължение на 28 дни, при проучване 18 души, системната експозиция (AUC) на итраконазол е намаляла с 39%, а максималната и минималната плазмени концентрации са намалели с 37% и 44%. Плазмените концентрации на хидроксиитраконазол са намалени по същия начин. За разлика от тях, итраконазол не проявява значителен ефект върху фармакокинетиката на ефавиренц.

Приложение: няма специални препоръки за дозировката на итраконазол, когато се използва съвместно с ефавиренц. Производителят на ефавиренц, препоръчва използване на други антимикотични средства.