Взаимодействие на J05AG02 делавирдин, delavirdine с J05AE05 - ампренавир (amprenavir)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на J05AG02 делавирдин, delavirdine е "J05AG02 - делавирдин (delavirdine)" която взаимодейства с "J05AE05 - ампренавир (amprenavir)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение с ампренавир (amprenavir) или неговия неактивен прекурсор, фозампренавир, може да понижи плазмените концентрации на делавирдин (delavirdine). Точният механизъм на взаимодействие не е установен. От друга страна, делавирдин може да повиши плазмените концентрации на ампренавир поради инхибиране на CYP450 3A4 метаболизъм. При девет пациента, лекувани с делавирдин и ампренавир по 600 мг два пъти дневно в продължение на 10 дни, пиковата плазмена концентрация (Cmax), системната експозиция (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на делавирдин намаляват с 47%, 61% и съответно 88%, докато същите стойности за ампренавир се увеличават с 40%, 130% и 125%, в сравнение със самостоятелното приложение на тези лекарства.

В друго проучване, с 11 здрави доброволци, на които е приложена комбинацията от делавирдин и ампренавир по 600 мг два пъти дневно в продължение на 7 дни, имат по-високи нива на ампренавир Cmax, AUC и Cmin с 18%, 30% и 90%, отколкото когато ампренавир е приложен самостоятелно в доза 1200 мг два пъти дневно. Стойностите на Cmax, AUC и Cmin на делавирдин са намалели с 30%, 50% и съответно 70%.

Приложение: като се има предвид риска от намалена вирусна чувствителност и развитие на резистентност, свързана със субтерапевтични антиретровирусни лекарствени нива, делавирдинът не трябва да се предписва с ампренавир или фозампренавир.