Взаимодействие на J05AG02 делавирдин, delavirdine с J05AE04 - нелфинавир (nelfinavir)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J05AG02 делавирдин, delavirdine е "J05AG02 - делавирдин (delavirdine)" която взаимодейства с "J05AE04 - нелфинавир (nelfinavir)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение на нелфинавир (nelfinavir) с делавирдин (delavirdine) може значително да повиши плазмените концентрации на нелфинавир. Механизмът е инхибиране на метаболизма на нелфинавир от делавирдин, посредством потискане на активността на CYP450 3A4 и 2C19 изоензими.

Според лекарствената листовка, едновременното прилагане на делавирдин (400 мг три пъти на ден) и нелфинавир (750 мг три пъти дневно) в продължение на 7 дни увеличава средна пикова плазмена концентрация (Cmax), площта под кривата концентрация-време (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на нелфинавир, съответно с 88%, 107% и 136%, в сравнение със самостоятелното приложение на нелфинавир.

Плазмените концентрации на активния метаболит, нелфинавир хидрокси-т-бутиламид, са значително намалени, но са компенсирани от повишената концентрация нелфинавир. Cmax, AUC и Cmin на делавирдин са намалели съответно с 27%, 31% и 33%.

Приложение: не са установени подходящи дози на комбинацията от нелфинавир и делавирдин по отношение на безопасността и ефективността на лечението. Пациентите се наблюдават за прояви на токсичност, като увеличаване на активността на чернодробните ензими, неутропения и стомашно-чревни нарушения, особено диария.