Взаимодействие на J05AE08 атазанавир, atazanavir с J05AG03 - ефавиренц (efavirenz)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J05AE08 атазанавир, atazanavir е "J05AE08 - атазанавир (atazanavir)" която взаимодейства с "J05AG03 - ефавиренц (efavirenz)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с ефавиренц (efavirenz) може значително да понижи плазмените концентрации на атазанавир (atazanavir). Механизмът на действие е чрез индукция на CYP450 (цитохром p450) 3A4 изоензим от ефавиренц, който е отговорен за метаболитния клирънс на атазанавир.

При изследване с 27 пациенти, ефавиренц (в доза 600 мг веднъж дневно в продължение на 14 дни) намалява средната максимална плазмена концентрация (Cmax), площта под кривата концентрация-време (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на атазанавир (в доза 400 мг веднъж дневно) с 59%, 74% и 93% съответно, в сравнение с приложение само на атазанавир. При добавянето на ритонавир в доза 100 мг към схемата за лечение и едновременното му приложение с атазанавир в доза 300 мг веднъж дневно при 13 пациенти, добавянето на ефавиренц в доза 600 мг два часа по-късно се е получила стойност на системната експозиция (AUC) за атазанавир, подобна на тази, при самостоятелното прилагане на 400 мг атазанавир.

Приложение: при пациенти, които започват комбинирана терапия с атазанавир и ефавиренц трябва да приемат атазанавир 300 мг с ритонавир 100 мг и ефавиренц 600 мг като еднократна дневна доза с храната.

Атазанавир не трябва да се използва с ефавиренц, без едновременно приложение на ритонавир. Не са известни препоръчителни дози за ефавиренц и атазанавир при пациенти с назначена вече терапия.