Взаимодействие на J05AE06 лопинавир, lopinavir с J05AE05 - ампренавир (amprenavir)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на J05AE06 лопинавир, lopinavir е "J05AE06 - лопинавир (lopinavir)" която взаимодейства с "J05AE05 - ампренавир (amprenavir)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с ампренавир (amprenavir) може да понижи плазмените концентрации на лопинавир (lopinavir), дори в присъствието на ниска доза ритонавир (ritonavir) като фармакокинетичен бустер (усилвател). Предложеният механизъм на действие е ампренавир-предизвикана индукция на обмяната на лопинавир чрез изоензима цитохром Р450 3А4 (CYP450 3A4).

В 12 здрави доброволци, приложението на лопинавир-ритонавир (400 мг-100 мг капсула два пъти дневно, в продължение на 21 дни) в комбинация с ампренавир (750 мг два пъти дневно, в продължение на 10 дни) е довело до 28% намаление на пиковата (максималната) плазмена концентрация (Cmax) на лопинавир, 38% намаление на системната експозиция (AUC), както и 57% намаление на минималната плазмена концентрация (Cmin), в сравнение с приложението на лопинавир-ритонавир самостоятелно. Обратно на това, системната експозиция (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на ампренавир се увеличили с 1,7 пъти и 4,6 пъти съответно, в сравнение с приложението само на ампренавир (1200 мг два пъти дневно в продължение на 14 дни). Клиничното значение на тези увеличения по отношение на безопасността и ефикасността не е известно.

Приложение: препоръчва се увеличаване на дозата на лопинавир-ритонавир, когато се използва в комбинация с ампренавир.

За възрастни, дозата трябва да се увеличи до 500 мг-125 мг (две 200 мг-50 мг таблетки и една 100 мг-25 мг таблетка) два пъти дневно за таблетки и 533 мг-133 мг (6.5 мл) два пъти дневно за перорален разтвор. Лопинавир-ритонавир не трябва да се прилага веднъж дневно в комбинация с ампренавир.

При педиатрични пациенти на възраст от 6 месеца до 18 години дозата трябва да се увеличи до 300 мг-75 mg/m2 два пъти дневно за перорален разтвор при нелекувани и лечебно-опитни пациенти. Да не се превишава препоръчваната доза за възрастни от 533 мг-133 мг (6.5 мл) два пъти дневно. Ако се предпочита дозиране според теглото, препоръчителната доза е 13 мг-3.25 мг/кг два пъти дневно за пациенти под 15 кг и 11 мг-2.75 мг/кг два пъти дневно за пациенти от 15 кг до 45 кг. Педиатрични пациенти с тегло повече от 45 кг трябва да получат дозата за възрастни на лопинавир-ритонавир.

Моля, консултирайте се с листовката на продукта за педиатрично приложение на таблетната форма. Лопинавир-ритонавир не трябва да се прилага в комбинация с ампренавир при пациенти на възраст под 6 месеца, поради липса на клинични данни.