Взаимодействие на J05AE05 ампренавир, amprenavir с C10AA05

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на J05AE05 ампренавир, amprenavir е "J05AE05 - ампренавир (amprenavir)" която взаимодейства с "C10AA05 - аторвастатин (atorvastatin)" по следният начин:

Коригиране на дозата: протеазни инхибитори, особено ритонавир (ritonavir), може значително да повишат плазмените концентрации на аторвастатин (atorvastatin). Механизмът на действие е потискане на цитохром Р450 3А4 (CYP450 3A4) метаболизма от протеазните инхибитори.

В 14 здрави доброволци, ритонавир (400 мг, два пъти дневно) и саквинавир (меки желатинови капсули 400 мг, два пъти дневно), давани в продължение на 14 дни, повишили средната пикова плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата концентрация-време (AUC) на аторвастатин и аторвастатиновата киселина (давана като аторвастатин 40 мг веднъж дневно в продължение на 4 дни), съответно със 148% и 73%. В 16 от изследваните пациенти, ампренавир (даван като фозампренавир 1400 мг два пъти дневно в продължение на 2 седмици) повишава Cmax и AUC на аторвастатин (10 мг веднъж дневно) с 304% и 130%, съответно. Тези стойности са се увеличили със 184% и 153%, съответно, с ритонавир-фозампренавир (700 мг-100 мг, два пъти дневно).

Високите нива на активност на инхибиторите на HMG CoA (3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А) редуктазата в плазмата се свързва с повишен риск от мускулно-скелетна токсичност. Миопатия се изявява като болки и/или слабост в мускулите, понякога свързани с грубо повишени стойности на креатининкиназата, десет пъти над горната граница на нормата. По-рядко се наблюдава рабдомиолиза, което може да бъде придружено от остра бъбречна недостатъчност вследствие на миоглобинурия и може да доведе до смърт.

Приложение: ползите от използването на аторвастатин в комбинация с протеазни инхибитори трябва да бъдат внимателно преценени срещу потенциално повишения риск от миопатия, включително рабдомиолиза. Ако се налага едновременна употреба, трябва да се обмисли по-ниска доза на аторвастатин. На листовката на аторвастатин се препоръчва дозата да не надвишава 20 мг/ден, когато се използва в комбинация с фозампренавир или двойна терапия с протеазен инхибитор, състояща се от ритонавир плюс дарунавир, саквинавир или фозампренавир. Дозата не трябва да превишава 40 мг/ден, когато се използва с нелфинавир. Флувастатин, питавастатин и правастатин може да бъдат по-безопасни алтернативи, тъй като те не се метаболизират от CYP450 3A4.

Всички пациенти, приемащи статинова терапия трябва да бъдат посъветвани незабавно да съобщават за всяка необяснима мускулна болка, чувствителност или слабост, особено ако са придружени от повишена температура, неразположение и/или потъмняване на урината. Лечението трябва да бъде прекратено, ако креатинкиназата е значително повишена в отсъствието на усилени тренировки или ако има съмнение или се диагностицира миопатия.

Обратно към списък с взаимодействия на J05AE05 ампренавир, amprenavir

Взаимодействие на J05AE05 ампренавир, amprenavir с C10AA05 - аторвастатин (atorvastatin)

Взаимодействие на J05AE05 ампренавир, amprenavir с лекарства и продукти съдържащи C10AA05 - аторвастатин (atorvastatin)