Взаимодействие на J05AE04 нелфинавир, nelfinavir с N03AF01 - карбамазепин (carbamazepine)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J05AE04 нелфинавир, nelfinavir е "J05AE04 - нелфинавир (nelfinavir)" която взаимодейства с "N03AF01 - карбамазепин (carbamazepine)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение на нелфинавир (nelfinavir) и карбамазепин (carbamazepine) може да доведе до понижаване на плазмените концентрации на нелфинавир и повишаване на плазмените концентрации на карбамазепин. Предполага се, че това става, чрез карбамазепинова индукция на метаболизма на нелфинавир чрез CYP450 3A4 и обратно, инхибиране от нелфинавир на карбамазепиновия метаболизъм чрез същия ензимен път.

Няма налични данни от фармакокинетични проучвания. В един доклад се среща случай на 50-годишен ХИВ-позитивен мъж, който е бил на терапия с карбамазепин 400 мг три пъти на ден, и който развива прекалена сънливост и нестабилна походка, три дни след започване на терапия с нелфинавир 1250 мг два пъти дневно, като част от нов антиретровирусен режим, заедно с ламивудин и тенофовир. Неговото серумно ниво на карбамазепин е 15 мг/л, което е с 53% повече от това преди три седмици, когато е било 9,8 мг/л. В рамките на 24 часа след намаляване на дозата на карбамазепин до 400 мг два пъти дневно се наблюдава отзвучаване на симптомите, а нивото на карбамазепин две седмици по-късно е 9,3 мг/л.

Приложение: като се има предвид липсата на фармакокинетични данни и риска от намалена вирусна чувствителност и развитие на резистентност, свързана със субтерапевтични антиретровирусни лекарствени нива, може да е за предпочитане да се избягва използването на нелфинавир в комбинация с карбамазепин. Препоръчва се повишено внимание, ако се налага едновременна употреба.

При пациенти, които вече получават нелфинавир като част от схема за лечение на ХИВ, се препоръчва внимателно клинично и лабораторно проследяване на антиретровирусния отговор след добавяне или спиране на карбамазепин. Също така, ако нелфинавир се добавя към установена карбамазепинова терапия, серумните нива на лекарствата и фармакологичните ефекти трябва да се следят отблизо и дозата на карбамазепин да се коригира съответно. Пациентите трябва да се свържат със своя лекар, ако развият признаци на карбамазепинова токсичност като атаксия, дезориентация, световъртеж, гадене, повръщане и зрителни нарушения.