Взаимодействие на J05AE03 ритонавир, ritonavir с A07DA03 - лоперамид (loperamide)

Това взаимодействие е минимално клинично значимо. Рискът е минимален, но трябва да го имате предвид. Удачно е да се предприемат мерки за да се избегне взаимодейстието.

Една от активните съставки на J05AE03 ритонавир, ritonavir е "J05AE03 - ритонавир (ritonavir)" която взаимодейства с "A07DA03 - лоперамид (loperamide)" по следният начин:

Едновременното приложение с ритонавир (ritonavir) може да повиши плазмените концентрации на лоперамид (loperamide).

Вероятният механизъм на това взаимодействие е инхибиране от ритонавир (ritonavir) на CYP450-медиирания метаболизъм на лоперамид (loperamide).

При 12 здрави доброволци, единична доза от 600 мг ритонавир (ritonavir) е увеличил на максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата "концентрация-време" (AUC) на 16 мг еднократна доза лоперамид (loperamide) съответно със 17% и 223%, в сравнение с плацебо групата. Оралният клирънс на лоперамид (loperamide) при комбинацията с ритонавир (ritonavir) е намалял със 70%, а формирането на неговия основен метаболит е било забавено.

Няма съобщения за сериозни нежелани реакции, настъпили в резултат на това взаимодействие, не е имало промени във фармакодинамичните ефекти на лоперамид (loperamide) проследени чрез измерване диаметъра на зеницата, прага на болка, толерантността към болка и дишането.

Липсата на централните опиоидни ефекти в проучването показват, че ритонавир (ritonavir) има малък ефект върху Р-гликопротеин медиирания транспорт в кръвно-мозъчната бариера и не улеснява навлизането на лоперамид (loperamide) в централната нервна система.

Въз основа на тези наблюдения, лоперамид (loperamide) може да се използва безопасно в комбинация с ритонавир (ritonavir) и по-ниска доза на лоперамид (loperamide) може да бъде ефективно по време на лечението с ритонавир (ritonavir).

Въпреки това, липсват данни за продължителното приложение.