Взаимодействие на J05AE03 ритонавир, ritonavir с L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на J05AE03 ритонавир, ritonavir е "J05AE03 - ритонавир (ritonavir)" която взаимодейства с "L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение с протеазни инхибитори, особено ритонавир (ritonavir), може значително да увеличи кръвните нива на циклоспорин (cyclosporine).

Рискът от нефро- и невротоксичност свързани с циклоспорин може да бъде увеличен.

Механизмът на това взаимодействие включва инхибиране от протеазните инхибитори на CYP450 3A4, изоензим отговорен за стомашно-чревния и чернодробен метаболизъм на циклоспорин.

Увеличена орална бионаличност на циклоспорин поради инхибиране от протеазните инхибитори на чревния ефлуксен транспортер P-гликопротеин също може да има ефект в лекарственото взаимодействие.

В пациент с ХИВ и бъбречна трансплантация, чиито режим на лечение включва циклоспорин (150 мг два пъти на ден), преднизон (prednisone), зидовудин (zidovudine) и ламивудин (lamivudine), нивата на циклоспорин, които са били стабилни от 150 до 200 мкг / L нарастват до 580 мкг / л три дни след терапията със саквинавир (1200 мг три пъти дневно). Съобщават се за субективни реакции като умора, главоболие и стомашно-чревен дискомфорт.

Дозата на циклоспорин и саквинавир са били намалени с 50%, което намалява системна експозиция (AUC) на циклоспорин, което се доближава до измерените стойности, когато циклоспорин е даван в първоначална доза преди саквинавир.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, когато циклоспорин се използва в комбинация с протеазни инхибитори.

Нивата на циклоспорин в кръвта и бъбречната функция трябва да се проверяват често и при необходимост да се направи съответната промяна на дозата, особено след започване или спиране на лечението с протеазни инхибитори при пациенти, стабилизирани на циклоспоринов режим.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да уведомят своя лекар, ако получат признаци на циклоспоринова токсичност като гадене, повръщане, диария, коремна болка, замайване, умора, главоболие, тремор и конвулсии.

Пациенти лекувани със саквинавир трябва да бъдат наблюдавани за потенциална токсичност от страна на протеазните инхибитори и при необходимост да се направи съответната промяна на дозата.