Взаимодействие на J05AE02 индинавир, indinavir с J05AG03 - ефавиренц (efavirenz)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J05AE02 индинавир, indinavir е "J05AE02 - индинавир (indinavir)" която взаимодейства с "J05AG03 - ефавиренц (efavirenz)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с ефавиренц (efavirenz) може да понижи плазмените концентрации на индинавир (indinavir), дори когато ритонавир (ritonavir) се прилага едновременно, за да увеличи концентрациите на индинавир. Механизмът на действие е чрез индукция на CYP450 (цитохром p450) 3A4 от ефавиренц, който може да замени някои от инхибиращите ефекти на ритонавир върху изоензима и да ускори клирънса на индинавир и ритонавир.

При проучване с 14 здрави доброволци от мъжки пол, приемащи индинавир в доза 800 мг и ритонавир в доза 100 мг перорално два пъти дневно в продължение на 30 дни, добавянето на ефавиренц (в доза 600 мг веднъж дневно в продължение на 14 дни) е довело до намаляване на максималната плазмена концентрация (Cmax), площта под кривата концентрация-време (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на индинавир със 17%, 25% и 50% съответно. Cmax, AUC и Cmin на ритонавир е намаляла с 34%, 36% и 39% съответно. Фармакокинетичните свойства на ефавиренц в проучването са били сравними с публикуваните по-рано данни. При липсата на ритонавир, ефавиренц намалява Cmax и AUC на индинавир с 16% и 31% съответно.

Приложение: производителят препоръчва да се увеличи дозата на индинавир от 800 мг до 1000 мг на всеки 8 часа, когато се прилага едновременно с ефавиренц. Когато ритонавир се прилага като фармакокинетичен усилвател, някои данни показват, че за да се предотвратят ефектите на ефавиренц, може да се повиши дозата на ритонавир (например, 200 мг два пъти дневно).