Взаимодействие на J05AE01 саквинавир, saquinavir с J05AG02 - делавирдин (delavirdine)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J05AE01 саквинавир, saquinavir е "J05AE01 - саквинавир (saquinavir)" която взаимодейства с "J05AG02 - делавирдин (delavirdine)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с делавирдин (delavirdine) може значително да повиши плазмените концентрации на саквинавир (saquinavir). Механизмът на действие е чрез делавирдиново инхибиране на CYP450 (цитохром p450) 3A4 на метаболизма на саквинавир.

Според листовката на делавирдин, едновременното му прилагане (в доза 400 мг три пъти дневно) със саквинавир (капсули с мек гел или SGC, 1000 мг три пъти на ден) в продължение на 28 дни увеличава средната максимална плазмена концентрация (Cmax), площта под кривата концентрация-време (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на саквинавир с 98%, 121% и 199% съответно, в сравнение с приложението на саквинавир в доза 1200 мг три пъти на ден, без делавирдин.

Саквинавир не оказва забележим ефект върху фармакокинетиката на делавирдин въз основа на сравнение с анамнестичните данни. Когато се прилага заедно със саквинавир мезилат (т.е., твърди желатинови капсули, или HGC), делавирдинът може да увеличи плазмените нива на саквинавир до 5 пъти.

Приложение: като се има предвид степента на взаимодействие, трябва да се има предвид намаляване на дозата на саквинавир SGC при едновременен прием с делавирдин.

Въпреки че, според листовката на продуктите за отделните държави, не се посочват подходящи дози за тази комбинация по отношение на безопасността и ефикасността, някои експерти по ХИВ препоръчват, че саквинавир SGC може се приема по 800 мг три пъти на ден със стандартната доза от делавирдин. Липсват препоръчителни дози на саквинавир HGC или саквинавир (SGC или HGC) в комбинация с ритонавир. Пациентите, приемащи саквинавир с делавирдин трябва да бъдат наблюдавани за признаци на токсичност, като повишаване на чернодробните функционални тестове и стомашно-чревни разстройства.