Взаимодействие на J05AE01 саквинавир, saquinavir с J05AE09 - типранавир (tipranavir)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на J05AE01 саквинавир, saquinavir е "J05AE01 - саквинавир (saquinavir)" която взаимодейства с "J05AE09 - типранавир (tipranavir)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение на протеазни инхибитори с типранавир (tipranavir) плюс ниска доза на ритонавир (ritonavir) може значително да понижи плазмените концентрации на другите протеазни инхибитори. Механизмът на лекарственото взаимодействие не е описан. На разположение са данни за ампренавир, атазанавир, лопинавир и саквинавир.

При изследване на 16 ХИВ-позитивни лица, включването на ампренавир (600 мг плюс ритонавир 100 мг) в комбинация с типранавир/ритонавир (500 мг/200 мг) два пъти дневно в продължение на 14 дни намалява средното равновесно състояние на пиковата плазмена концентрация (Cmax), системната експозиция (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на ампренавир, съответно с 39%, 44% и 55%, в сравнение с приложението на ампренавир без типранавир/ритонавир.

При проучване на 21 ХИВ-позитивни лица, средното равновесно състояние на Cmax, AUC и Cmin на лопинавир (400 мг плюс ритонавир 100 мг) намалява, съответно с 47%, 55% и 70%, докато тези на саквинавир (600 мг плюс ритонавир 100 мг) намаляват, съответно със 70%, 76% и 82%, при едновременният им прием с типранавир/ритонавир два пъти дневно в продължение на 14 дни.

По същия начин, при 13 пациенти с неуточнен ХИВ статус, средното равновесно състояние на Cmax, AUC и Cmin на атазанавир намалява, съответно с 57%, 68% и 81%, когато се прилага едновременно атазанавир (300 мг плюс ритонавир 100 мг веднъж дневно) с типранавир/ритонавир (500 мг/100 мг два пъти дневно) в продължение на девет дни. Атазанавир плюс ритонавир повишават AUC на типранавир с 20% и Cmin със 75%.

Приложение: предвид риска от намалена вирусна чувствителност и развитие на резистентност, свързана със субтерапевтични нива на антиретровирусните лекарства, не се препоръчва използването на други протеазни инхибитори в комбинация с типранавир/ритонавир.