Взаимодействие на J04AB05 рифапентин, rifapentine с L01XE09 - темзиролимус (temsirolimus)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J04AB05 рифапентин, rifapentine е "J04AB05 - рифапентин (rifapentine)" която взаимодейства с "L01XE09 - темзиролимус (temsirolimus)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение на темсиролимус (temsirolimus) с мощни индуктори на CYP450 3A4 може значително да понижи плазмените концентрации на сиролимус, основният активен метаболит на темсиролимус и известен субстрат на CYP450 3A4. Според листовката на продукта, приложението на темсиролимус в комбинация с CYP450 3A4 индуктор рифампин, води до намаляване на пиковата плазмена концентрация (Cmax) и системната експозиция (AUC) на сиролимус, съответно с 65% и 56%, в сравнение със самостоятелното приложение на темсиролимус. Няма значителен ефект върху фармакокинетиката на темсиролимус.

Приложение: по принцип трябва да се избягва употребата на темсиролимус в комбинация с мощни CYP450 3A4 индуктори като карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал и фенитоин. Ако едновременната употреба е неизбежна, производителят препоръчва увеличаване на дозата на темсиролимус от 25 мг до 50 мг веднъж седмично, в зависимост от поносимостта на пациента. Въз основа на фармакокинетични проучвания, се предполага, че тази дозировка, ще установи системната експозиция (AUC) на сиролимус в границите, наблюдавани без индуктори. Въпреки това, клиничните данни липсват. След спирането на терапията с мощен CYP450 3A4 индуктор, дозата трябва да се намали до нормално препоръчваната, т.е. 25 мг веднъж седмично. Други известни индуктори включват аминоглутетимид, барбитурати, бексаротен, бозентан, ефавиренц, етравирин, невирапин, соматрем, соматропин, както и различни други антиконвулсанти, въпреки че степента, в която те си взаимодействат с темсиролимус е неизвестна.